שם כימי: (8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-דימתיל-6-מתילידן-7,8,9,11,12,14,15,16-אוקטהידרוציקלופנטה[a]פננתרן-3,17-דיון
משקל מולקולרי: 296.403
פורמולה: C20 H24 O2
נקודת התכה: 155 מעלות צלזיוס
יצרן: שונים
מינון יעיל: 12.5-25 מ"ג/יום
חיים פעילים: 9 שעות
זמן גילוי: חודש אחד
יחס אנבולי/אנדרוגני (טווח): 0:0
ארומסין Aromasin (חומר פעיל – אקסמסטאן Exemestane) הוא מעכב ארומטיזציה חזק ועוצמתי מאוד. ארומסין יעיל ביותר במינון של 25 מ"ג ליום להפחתת רמות האסטרוגן במחזור הדם ב-85% .
מעכבי ארומטיזציה הם תרכובות המשמשות להפחתת רמות האסטרדיול בדם על ידי ביטול ייצור האסטרדיול באמצעות קשירה והשבתה של אנזים ארומטאז, האחראי על ההמרה (או ארומטיזציה) של אנדרוגנים לאסטרדיול. מעכבי ארומטאז חזקים משמשים לעיכוב והשבתה קבועים של אנזים ארומטאז שאליו הוא קשור. זה הופך את האנזים ללא פעיל לנצח. הגוף ייצר בסופו של דבר אנזימי ארומטאז נוספים, אך האנזימים הקשורים כעת קשורים ללא הגבלת זמן, מה שמבטל כל סיכון לריבאונד של אסטרוגן. זהו ההבדל העיקרי בהשוואה לשני מעכבי ארומטאז עיקריים אחרים: אנסטרוזול ולטרוזול, שהם מעכבי ארומטאז לא אובדניים הקשורים לאנזים ארומטאז רק לפרקי זמן מוגבלים. אם מעכב ארומטאז לא אובדני מופסק בפתאומיות רבה מדי, אנזימי הארומטאז המעוכבים במחזור הדם שלא עברו מטבוליזם אל מחוץ לגוף יהפכו שוב לחופשיים ויתחילו להפוך אנדרוגנים לאסטרוגנים לארוגנים בקצב מהיר לעתים קרובות . זה לא המקרה עם ארומסין .
העובדה שאקסמסטאן הוא מעכב ארומטאז סטרואידי היא הסיבה העיקרית לכך שהוא מעכב ארומטאז אובדני שנשאר קשור לצמיתות לאנזים ארומטאז .
אקסמסטאן הוא מעכב ארומטאז סטרואידי אשר מונע ממנו להשפיע לרעה על השומנים בדם כמו מעכבי ארומטאז אחרים שאינם סטרואידיים. הוא גם אינו רעיל לכבד, וניתן להשתמש בו למשך זמן ארוך יותר ללא תופעות לוואי שליליות. זה הופך אותו לאופציה טובה יותר לנהוג במחזור מנקודת מבט בריאותית טהורה .
יתרון נוסף במחזור הוא שאקסמסטאן מוריד את רמות SHBG, מה שמגביר את הזמינות הביולוגית של טסטוסטרון, ובהתאמה, את יעילות המחזור .
לבסוף, ארומסין היא תרופה מושלמת לטיפול לאחר מחזור. פשוט אין מעכב ארומטאז אחר שיכול להשתוות אליו מבחינת השפעותיו על התאוששות מ-HPTA. במחקרים, אקסמסטאן במינון של 25 מ"ג ליום הגביר את הטסטוסטרון הכולל ב-60% תוך 10 ימים בלבד .
יתרה מזאת, העובדה שטסטוסטרון חופשי (זמין ביולוגית) עלה ביותר מ-100% באותו פרק זמן! בנוסף, אקסמסטאן גם מגביר את רמות ה-IGF-1. אין ריבאונד אסטרוגן מאקסמסטאן, וזהו גם טיפול יעיל וחזק מאוד לגינקומסטיה. כל זה הופך את ארומסין לבחירה מושלמת לטיפול לאחר מחזור וגם לשליטה באסטרוגן במהלך המחזור .
זמן מחצית החיים של ארומסין הוא כ-9 שעות בלבד, והוא מתפוגג במהירות. עם זאת, בשל יעילותו של אקסמסטאן בסילוק אנזימי ארומטאז (80-90% לאחר מתן), רמות האסטרוגן יישארו נמוכות עד 72 שעות לאחר מנה בודדת של 25 מ"ג .
