שם כימי:
2,2'-[5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-phenylene]bis(2-methylpropanenitrile)
משקל מולקולרי: 293.366
נקודת התכה: 82 מעלות צלזיוס
נוסחה כימית: C17H19N5
יצרן: במקור Zeneca Pharmaceuticals
מינון יעיל:
-
גברים: 0.5–1 מ"ג ליום
-
נשים: 0.5–1 מ"ג ליום
משך פעילות: 48 שעות
זמן גילוי: 3–4 שבועות
יחס אנאבולי/אנדרוגני: 0:0
אנאסטרוזול (Arimidex) – מידע כללי
אנאסטרוזול (הידוע גם בשם המסחרי ארימידקס) הוא תרופה לא סטרואידית המעכבת את האנזים ארומטאז (AI), אשר פותחה בשנת 1995 על ידי חברת Zeneca Pharmaceuticals לצורך טיפול בסרטן שד לאחר ניתוח ולמניעת גרורות אצל נשים.
השימוש באנאסטרוזול נועד לעיכוב סינתזת אסטרוגן בגוף.
שימוש באנסטרוזול בתחום פיתוח הגוף
בעת שימוש בסטרואידים אנאבוליים, חלק מהחומרים הופכים (בזכות אנזים הארומטאז) לאסטרוגן נשי (אסטרדיול).
הסטרואידים שמעוררים הכי הרבה ארומטיזציה הם טסטוסטרון (בצורותיו השונות) ומתנדיאנון.
כאשר אין עיכוב של תהליך זה באמצעות AI כמו אנאסטרוזול, עלולות להופיע תופעות לוואי לא נעימות כגון:
-
גינקומסטיה (התפתחות רקמת שד נשית אצל גברים)
-
אגירת נוזלים
-
הצטברות שומן תת-עורי
-
עלייה בלחץ הדם
-
דיכאון
-
ירידה בליבידו
מצד שני, שימוש מופרז באנאסטרוזול או בתרופות חזקות ממנו עשוי לדכא את רמות האסטרדיול יתר על המידה – מה שעלול לגרום:
-
לירידה בחשק המיני
-
לתפקוד מיני לקוי
-
לעייפות ודיכאון
יתרון של אנאסטרוזול לעומת אנטי-אסטרוגנים אחרים (SERMs)
היתרון של אנסטרוזול לעומת תרופות כמו טמוקסיפן או קלומיפן הוא בכך שהוא מעכב את היווצרות האסטרדיול מראש, על ידי עיכוב האנזים ארומטאז.
לעומת זאת, SERMs רק מונעים מהאסטרדיול להתחבר לקולטנים – אך לא מפחיתים את הכמות שלו בגוף. לכן, גם כאשר נוטלים אנטי-אסטרוגנים, האסטרדיול עלול להמשיך להסתובב במחזור הדם.
תופעות לוואי
אנאסטרוזול נחשב לתרופה עם פרופיל בטיחות טוב יחסית. עם זאת, הוא עשוי להפחית את רמות הכולסטרול הטוב (HDL).
לעומת מעכבים חזקים יותר כמו לפטרוזול, לאנאסטרוזול השפעה עדינה יותר על רמות האסטרדיול, ולכן הסיכון לתופעות לוואי כמו:
-
כאבי פרקים
-
ירידה בחשק המיני
-
שבריריות עצם
…נמוך יותר.
מינון מומלץ
המינון המומלץ בתחילת השימוש הוא:
0.5 מ"ג ליום או יום כן–יום לא
עם זאת, המינון בפועל תלוי בכמות הסטרואידים הארומטיים הנצרכים במהלך מחזור האימון.
